De ämnen som orsakar de psykologiska effekterna hos psilocybinsvamparna kallas tryptaminer. Tryptaminer är ämnen som innehåller en indolring, och de liknar signalsubstansen Serotonin. De tros även vara agonister till 5-HT2-receptorn (en specifik subtyp av serotoninreceptorn).
Psilocybin är den vanligast förekommande tryptaminen i psilocybinsvamparna. Efter intag avfosforiseras psilocybin snabbt av enzymet alkaliskt fosfatas. Det är därmed metaboliten psilocin som orsakar hallucinationer och psykologiska effekter.
Psilocin är det näst vanligast förekommande ämnet i psykedeliska svampar. Biotillgängligheten (den mängd som absorberas i blodomloppet från inälvstrakten) har undersökts hos möss, och funnits vara 50%. Psilocin distribueras uniformt mellan de flesta kroppsvävnader, förutom högre koncentrationer i lever och binjure. Hos råttor koncentreras psilocinet i följande specifika områden i hjärnan: Neocortex, hippocampus (används vid inlärning och för minnesfunktioner) och thalamus (används vid bearbetning av sinnesintryck). Hos råttor utsöndras ungefär 20% av psilocinet i urinen, och resterande del utsöndras som polärt konjugerade metaboliter, t.ex. glukoronider. En uppskattning är att mindre än 4% av psilocinet bryts ned av MAO, det enzym som bryter ned kroppsegna monoaminer som serotonin.
Baeocystin förekommer oftast i koncentrationer lägre än 0,1%. Ett fåtal arter, som exempelvis P. semilanceata (toppslätskivling) kan ha så höga koncentrationer som 0,36%. Eftersom det inte har gjorts så många farmakologiska studier på baeocystin är dess potens relativt psilocin okänd. Se även: Tråd på Shroomery: Baeocystin
En del svampar som inte tillhör Psilocybe-släktet innehåller också psykoaktiva tryptaminer, bl.a. Panaeolus, Gymnopilus, Conocybe och Inocybe.
